Información básica del benzoato de Alogliptin |
Indicaciones y mecanismos del uso de las reacciones adversas de la acción |
Nombre de producto: | Benzoato de Alogliptin |
Sinónimos: | (R) - benzoato benzonitrile de 2 ((6 (3-aMinopiperidin-1-yl) - 3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1 (2H) - yl) Metilo); Benzoato 2 de Alogliptin [[6 [(3R) - 3-Amino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - benzoato benzonitrile de metilo del pyrimidinyl]]; Alogliptin (benzoato de Alogliptin; 2 [6 [3 (R) - AMinopiperidin-1-yl] - 3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl] benzoato benzonitrile Monobenzoate; Alogliptin API; BENZOATO DE ALOGLIPTIN (SYK-322); (R) - Benz de 2 ((6 (3-Aminopiperidin-1-yl) - 3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1 (2H) - yl) metilo); 2 [[6 [(3R) - 3-aMino-1-piperidinyl] - 3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1 (2H) - pyriMidinyl] Metilo] - Benzonitrile Monobenzoate |
CAS: | 850649-62-6 |
Frecuencia intermedia: | C25H27N5O4 |
MW: | 461,52 |
EINECS: | 691-730-4 |
Categorías de producto: | anti-diabético; Inhibidores; Material final; intermedio farmacéutico; API |
Mol File: | 850649-62-6.mol |
Propiedades químicas del benzoato de Alogliptin |
Información de seguridad |
Uso y síntesis del benzoato de Alogliptin |
Indicaciones y uso | Alogliptin (ácido benzoico) es un tipo-2 medicación de la diabetes, y él es un tipo de inhibidor de la peptidasa IV del dipeptidyl de la proteasa de la serina (DPP-4) desarrollado por la compañía japonesa Takeda. Alogliptin, usado solamente o conjuntamente con la otra medicación de azúcar-baja de la sangre, bien-se tolera generalmente en el tipo-2 pacientes de la diabetes. Esta medicación tiene un poco arriesgado de la hipoglucemia, con los grupos del tratamiento de Alogliptin el ≤8.3% y los grupos del placebo el ≤10.5%, y no muestra ninguna diferencia entre los pacientes jovenes y mayores. Además con eficacia de bajar el azúcar de sangre, esta medicina también baja los riesgos de aumento de la hipoglucemia y de peso, superando el gran tratamiento el hospitalizado de los obstáculos y proporcionando la nueva esperanza para el tratamiento de la diabetes. |
Mecanismos de la acción | Alogliptin inhibe selectivamente DPP-4 para reducir la inactivación glucagón-como del péptido 1 (GLP-1) y para aumentar los niveles GLP-1 en el cuerpo, así bajando el azúcar de sangre. Una vez que el azúcar de sangre alcanza niveles normales, cesará sus efectos de azúcar-baja, así con eficacia reduciendo los riesgos de hipoglucemia. Además, el inhibidor DPP-4 también reduce vaciar gástrico, aumenta la sensación de la plenitud, y controla el apetito, ayudando así a pacientes a controlar su peso. |
Reacciones adversas | Los efectos secundarios comunes de Alogliptin incluyen nasopharyngitis, dolores de cabeza, y la infección superior de las vías respiratorias. La mayoría de los efectos secundarios son ligeros moderar y están sin relación a la dosificación. |
Aplicaciones | Tratamiento del tipo - diabetes 2. |
Definición | ChEBI: Una sal del benzoato obtenida combinando cantidades equimolares de alogliptin y de ácido benzoico. Utilizado para el tratamiento del tipo - diabetes 2. |
Uso clínico | El benzoato de Alogliptin es un inhibidor de la peptidasa IV del dipeptidyl (DPPIV) descubierto por los productos farmacéuticos de Takeda y aprobado en Japón en 2010 para el tratamiento del diabetes tipo II mellitus. Alogliptin es una droga oral para que una vez al día la dosificación complemente dieta y ejercicio. Alogliptin es la inhibición comercializada más selectiva de DPPIV y tiene propiedades similares de PK y del paladio comparadas a las entradas anteriores. El descubrimiento, la relación de la estructura-actividad de análogos relacionados, y la síntesis de este compuesto se han publicado recientemente. |
Síntesis química | La síntesis más conveniente para la escala-para arriba será destacada de varias rutas publicadas. La amina disponible en el comercio 1 del cycanobenzyl 2 fue reaccionada con el methylisocyanate en DCM en la temperatura ambiente para proporcionar la urea N-metílica 2 en la producción del 85%. Reacción de la urea 2 con el malonate dimethyl en refundir el etanol con ethoxide del sodio como la base dio la triona cyclized 3 en la producción 78-85%. La triona 3 entonces fue refundida en POCl3 aseado para proporcionar el penúltimo cloruro 4 crudos en la producción del 95% que fue reaccionada con la diamina Boc-protegida 5 en presencia del carbonato de potasio en DMF para suministrar el alogliptin I en la producción 93-96%. El tratamiento del alogliptin con el ácido benzoico en etanol en el °C 60-70 seguido por la cristalización entregó el benzoato deseado del alogliptin (i).
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No clasificado.
Pictogramas | Ningún símbolo. |
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Palabra de señal | Ninguna palabra de señal |
Declaraciones del peligro | ningunos |
Declaraciones preventivas | |
Prevención | ningunos |
Respuesta | ningunos |
Almacenamiento | ningunos |
Disposición | ningunos |
ningunos datos disponibles
Nombre químico | Nombres y sinónimos comunes | Número de CAS | Número de la EC | Concentración |
---|---|---|---|---|
2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metilo] benzonitrile; ácido benzoico | 2 [[6 [(3R) - 3-aminopiperidin-1-yl] - 3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl] metilo] benzonitrile; ácido benzoico | 850649-62-6 | 691-730-4 | 100% |
Trasládese a la víctima al aire fresco. Si la respiración es difícil, dé el oxígeno. Si no respirando, dé la respiración artificial y consulte a un doctor inmediatamente. No utilice la boca para articular la resucitación si la víctima injirió o inhaló la sustancia química.
Take off contaminó la ropa inmediatamente. Lávese apagado con el jabón y el un montón de agua. Consulte a un doctor.
Aclaración con agua pura por lo menos 15 minutos. Consulte a un doctor.
Boca de la aclaración con agua. No induzca vomitar. Nunca dé cualquier cosa de palabra a una persona inconsciente. Llame un doctor o un centro de control de intoxicaciones inmediatamente.
ningunos datos disponibles
ningunos datos disponibles
Sustancia química seca del uso, dióxido de carbono o espuma alcohol-resistente.
ningunos datos disponibles
Lleve el aparato respiratorio autónomo para la lucha contra el fuego en caso de necesidad.
Evite la formación del polvo. Niebla, gas o vapores de respiración Avoid. Avoid que entra en contacto con con la piel y el ojo. Utilice el equipo protector personal. Lleve los guantes impermeables químicos. Asegure la ventilación adecuada. Quite todas las fuentes de ignición. Evacue los personales a las áreas seguras. Guarde la gente lejos y contra el viento del derramamiento/del escape.
Prevenga el derramamiento adicional o la salida si es seguro hacer tan. No deje la sustancia química entrar en drenes. La descarga en el ambiente debe ser evitada.
Recoja y arregle la disposición. Mantenga la sustancia química los envases convenientes y cerrados para la disposición. Quite todas las fuentes de ignición. Utilice las herramientas a prueba de chispas y el equipo a prueba de explosiones. El material adherido o recogido se debe disponer puntualmente, de acuerdo con leyes y regulaciones apropiadas.
Dirección en un bien - lugar ventilado. Lleve la ropa protectora conveniente. Evite el contacto con la piel y los ojos. Evite la formación de polvo y de aerosoles. Utilice el no-encendido de las herramientas. Prevenga el fuego causado por el vapor de la descarga electrostática.
Almacene el envase cerrado firmemente en un lugar seco, fresco y bien-ventilado. Tienda aparte de los envases del producto alimenticio o los materiales incompatibles.
ningunos datos disponibles
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Asegure la ventilación adecuada. Manija de acuerdo con buenas higiene industrial y práctica de seguridad. Ponga las salidas de emergencia y el área de la riesgo-eliminación.
Lleve firmemente las gafas de seguridad apropiadas con los lado-escudos conforme a EN 166 (UE) o NIOSH (los E.E.U.U.).
Fuego del desgaste/ropa ignífuga e impermeable. Manija con los guantes. Los guantes se deben examinar antes de uso. Lavado y manos secas. Los guantes protectores seleccionados tienen que satisfacer las especificaciones de UE 89/686/EEC directivo y del EN estándar 374 derivado de él.
Si se exceden los límites de exposición, la irritación u otros síntomas es experimentados, utiliza un respirador de la lleno-cara.
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